Gel de Brimonidina Tartrato 0,5%

NOMBRE DE LA FÓRMULA:

Gel de brimonidina tartrato 0,5%.

PRESCRIPCIÓN MÉDICA:

• Brimonidina tartrato 0,5%.
• Gel acuoso c.s.p. 50 g.

DISEÑO DE LA FÓRMULA:

El agente gelificante debe ser estable a electrolitos y no contener alcohol según la indicación médica (gel acuoso). La hidroxietilcelulosa es un agente gelificante estable a electrolitos y con una gran tolerancia dérmica. En concentraciones del 2,5-3% forma geles transparentes, evanescentes y con óptima viscosidad.

Es fundamental la adición de un humectante como el propilenglicol al 5% para mejorar las propiedades plásticas del gel, favorecer su extensibilidad y evitar cierto resecamiento por evaporación acuosa.

La incorporación de la brimonidina tartrato deberá realizarse en forma de solución tras la obtención del gel (10 g. de agua disuelven sin problemas a la brimonidina prescrita).

Es necesario añadir un 0,4% de Phenonip® como conservante antimicrobiano.

DESARROLLO DE LA FÓRMULA FINAL:

• Brimonidina tartrato 0,25 g.
• Hidroxietilcelulosa 1,25 g.
• Propilenglicol 2,5 g.
• Phenonip® 0,2 g.
• Agua purificada c.s.p. 50 g.

FORMA DE ELABORACIÓN:

1. Dispersar la hidroxietilcelulosa en el agua (reservar 5 ml. para disolver posteriormente a la brimonidina) mediante agitación durante unos minutos.
2. Situar la dispersión en un baño de agua a 50-60ºC de temperatura durante 10 minutos. Durante dicho tiempo realizar al menos un par de agitaciones de unos 30 segundos.
   Aspecto de la dispersión de la hidroxietilcelulosa en agua calentando a 50-60ºC de temperatura en un baño de agua
   
3. Pasados los 10 minutos sacar la mezcla del baño, agitar durante 1-2 minutos y envasar el pregel formado en recipiente bien tapado hasta el día siguiente.
4. Pasado dicho tiempo agitar durante 1-2 minutos a modo de homogeneización. Se obtiene un gel de viscosidad media transparente.
5. Disolver el Phenonip® en el propilenglicol y añadir la solución obtenida en pequeñas porciones sobre el gel agitando hasta homogeneidad.
   Aspecto del gel de hidroxietilcelulosa obtenido, antes de añadir la solución de brimonidina
   
6. Disolver la brimonidina en el agua reservada anteriormente (5 ml.).
   Proceso de la disolución de la brimonidina tartrato en el agua
7. Añadir la solución obtenida en pequeñas porciones sobre el gel agitando hasta homogeneidad.

   
   Aspecto de la fórmula final.

PROBLEMAS QUE SE PUEDEN PRESENTAR DURANTE LA ELABORACIÓN:

• Obtención de un gel con grumos de agente gelificante parcialmente gelificado: inadecuada dispersión del agente gelificante, falta o poco tiempo de calentamiento de la mezcla en el baño de agua, falta de agitación a modo de homogeneización una vez obtenido el gel.
• La disolución de la brimonidina es algo lenta, conviene pues esperar hasta su completa disolución antes de la incorporación en el gel para evitar la formación de grumos.

CARACTERES FÍSICOS Y ORGANOLÉPTICOS DEL PRODUCTO FINAL:

Gel transparente, incoloro y prácticamente sin olor. Con alta evanescencia y extensibilidad, de viscosidad media y con poder refrescante.

ENVASADO Y CADUCIDAD ESTIMADA:

Envasar en tubo de plástico, envase airless o recipiente Unguator®. Caducidad estimada de 3 meses.

CONSERVACIÓN:

A temperatura ambiente, en envase bien tapado y protegido de la luz y humedad.

ACCIÓN TERAPÉUTICA E INDICACIONES:

La brimonidina es un α2-adrenérgico con potente acción vasoconstrictora indicada tópicamente en el tratamiento de las rojeces producidas en rosácea y cuperosis en concentraciones del 0,3-0,5%.

POSOLOGÍA:

Aplicar cada 12 horas.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Una vez limpia y seca la piel del cutis, aplicar el gel en capa fina dando un suave masaje circular hasta la perfecta difusión.

REACCIONES ADVERSAS:

En algunos casos el gel puede producir irritación y escozor transitorio tras la aplicación. Pueden darse casos de intolerancia con gran irritación e incluso reacciones de rebote produciéndose un alto enrojecimiento facial. En casos muy aislados se pueden presentar efectos sistémicos: hipertensión, palpitaciones, visión borrosa, sequedad de mucosas, trastornos gastrointestinales, insomnio.

COMENTARIOS AL PACIENTE IMPORTANTES EN EL MOMENTO DE LA DISPENSACIÓN:

• Aplicar en capa fina y siempre tras la limpieza del cutis.
• Consultar con el médico si experimenta una alta rojez tras la aplicación (efecto rebote a la brominidina).
• Dejar muy claro al paciente de que se trata de un gel de aplicación tópica y nunca de un gel detergente jabonoso.

OTRAS FORMAS DE PRESCRIPCIÓN:

Brimonidina tartrato 0,5% en gel 50 g.
Brimonidina tartrato 0,5%.
Gel hidroxietilcelulosa c.s.p. 50 g.
Brimonidina tartrato 0,5% en hidrogel c.s.p. 50 g.•