Irene Broquetas y Xandra Torreiro, farmacéuticas comunitarias, máster en dermocosmética e integrantes del Grupo Galeno del Colegio Oficial de Farmacéuticos de Bizkaia (COFBI)

La hiperpigmentación es un motivo de consulta frecuente en la farmacia comunitaria. Qué es, los principios activos más usados en cosmética para su tratamiento, cuándo derivar al médico y el consejo que puede ofrecer el profesional desde el mostrador, son algunos de los aspectos a tener en cuenta a la hora de dispensar algún producto a los pacientes que padecen este problema.

La hiperpigmentación se produce por una producción excesiva de melanina, que es el pigmento que da color a la piel, cabello y ojos. La melanogénesis o formación de melanina se produce en la epidermis.

En el estrato basal se encuentran los melanocitos, responsables de la pigmentación de la piel, que junto a los queratinocitos constituyen la unidad melánica.

Estos melanocitos transfieren la melanina a los queratinocitos a través de unos orgánulos que se llaman melanosomas.

La melanina deriva de la degradación enzimática de la tirosina por la tirosinasa y las peroxidasas, dando origen a dos formas de melanina: eumelanina de color marrón-negro y feomelanina de color amarillo-rojizo. Se sintetizan ambos pigmentos, pero en proporciones diferentes según el fenotipo.

El número de melanocitos es prácticamente igual en todas las personas, lo que varía es la cantidad de melanina que producen y liberan hacia la epidermis. En las personas de raza negra los melanocitos trabajan mucho más, mientras que en personas con fototipo I están más dormidos. La piel oscura también necesita fotoprotector, ya que, aunque tiene menos posibilidades de padecer cáncer, existe más riesgo de que aparezcan manchas por procesos inflamatorios.

Existen dos tipos de hiperpigmentaciones:

• las melanocíticas, que se producen por un aumento del número de melanocitos, que son los lentigos solares, los simples y nevus melanocíticos o lunares;
• y las hiperpigmentaciones   melánicas o melanóticas, que se producen por un aumento de la síntesis de melanina manteniendo el mismo número de melanocitos, y son las efélides o pecas, el melasma, las hipercromías por fotosensibilización, por medicamentos y postinflamatorias.

Ante cualquier lesión pigmentada de nueva aparición o que haya evolucionado en la edad adulta, es necesario derivar al dermatólogo para descartar malignidad.

¿Qué causa la hiperpigmentación?

La activación de los melanocitos que modulan la cantidad, tipo y distribución de la melanina está influida por factores genéticos y ambientales. Estos se engloban en lo que desde 2005 se conoce como exposoma, que incluye los principales factores que afectan al envejecimiento extrínseco por estrés oxidativo: radiación solar, humo de tabaco, temperatura, nutrición, estrés, falta de sueño y contaminación ambiental. También pueden afectar los cambios hormonales y el consumo de algunos medicamentos.

¿Cuáles son los principales principios activos usados cómo despigmentantes?

Según su mecanismo de acción existen tres grupos:

• Inhibidores de la actividad tirosinasa:
  • Hidroquinona: como indicación farmacéutica se recomendarán con centraciones del 2%, ya que al 4% es con prescripción médica. No es apto en el embarazo.
  • Ácido kójico: actúa quelando el ion cobre (interviene en las reacciones). Inhibe la producción de la enzima tirosinasa-quinasa y presenta propiedades antioxidantes.
  • Ácido azelaico: disminuye la síntesis de melanina, ya que actúa por inhibición competitiva de la tirosinasa. Tiene una alta tolerancia  y efectividad, y es perfecto para usar en rojeces, eritema y rosácea. Es seborregulador y comedolítico por su inhibición competitiva de la 5 alfa reductasa y bacteriostático frente a C. acnés.
  • Ácido ascórbico o vitamina C: cofactor en reacciones enzimáticas de oxidación, quelante del hierro y cobre. Es antioxidante, neutraliza los radicales libres y tiene un efecto antiedad. Es muy inestable, por lo que se emplean derivados como el ascorbil glucósido, que posee mejor tolerancia, mayor penetración y es más soluble y estable.
  • Extracto de raíz de regaliz: inhibe competitivamente la tirosina o l-dopa. Es rico en triterpenos (glicirricina) y con propiedades antioxidantes y antiinflamatorias. Indicado para pieles con acné, dermatitis,  psoriasis y rosácea.
  • Alfahidroxiácidos: como el ácido glicólico, que produce una  aceleración de la renovación de la epidermis y reduce la formación de melanina inhibiendo la tirosinasa.

• Inhibidores de la transferencia de melanina desde los melanosomas:
  • Ácido tranexámico: Interviene en la disminución de los mediadores proinflamatorios de la hiperpigmentación inducida por las radiaciones UV.
  • Retinoides: Son los compuestos estrella, y tienen numerosas funciones: despigmentantes, antioxidantes, producen una renovación celular acelerada y bloquean la colagenasa evitando así la degradación del colágeno. Se usa cada vez más el retinaldehído en lugar del retinol debido a su mejor tolerancia cutánea y su mayor eficacia por ser precusor directo del ácido retinoico.
  • Niacinamida: es la forma activa de la vitamina B3, que actúa como despigmentante, seborregulador, antiinflamatorio, antioxidante y antiedad.

• Los renovadores del estrato córneo, que producen una aceleración de la renovación celular:
  • Retinoides: se ha demostrado una eficacia mejorada si se combinan con otros ingredientes despigmentantes.
  • Hidroxiácidos: como el ácido láctico, el glicólico o el salicílico.
  • Neoglucosamina: exfoliante no ácido que no solo incrementa la renovación celular, sino que inhibe la glicolisación de la tirosinasa, reduciendo así la producción de melanina.

¿Cómo reducir las manchas de hiperpigmentación? Consejo  farmacéutico

Se aconseja aplicar el tratamiento despigmentante por la noche y de forma progresiva.

Los despigmentantes se pueden administrar también por la mañana de  forma localizada dependiendo de la tolerancia y del grado de exposición solar. Están indicados cosméticos con ingredientes antioxidantes para reducir el estrés oxidativo y prevenir la aparición de pigmentación, e hidratantes para mantener la función barrera.

Se recomienda el uso diario de la protección solar con FPS50+ y de amplio espectro, empleando la cantidad suficiente y renovando la aplicación a lo largo de la jornada.

Para una mayor eficacia, es indispensable al menos una exfoliación semanal complementaria y adecuada en cada caso, bien sea con un peeling químico, enzimático y/o mecánico o bien con mascarillas exfoliantes en gel.

Si el tratamiento despigmentante es eficaz, se aconseja una dosis de mantenimiento de, al menos, dos veces por semana.

Se deben evitar los factores agravantes: abuso de la exposición solar, medicamentos fotosensibilizantes, depilación facial con cera… En el caso del melasma, y aunque el resultado sea satisfactorio, suele haber recidiva en primavera-verano tras la exposición solar, ya que es un proceso crónico.

Si la piel está irritada la exposición solar durante el tratamiento puede provocar hiperpigmentacion postinflamatoria (HPI) y menor resistencia al sol. En personas que vayan a estar expuestas, no se recomienda iniciar el tratamiento en esta época. No obstante, si no se irrita y se ha creado tolerancia, puede mantenerse en verano, siempre por la noche y preferentemente a concentraciones más bajas y con menos frecuencia. De hecho, es conveniente un tratamiento de mantenimiento en los meses de sol, con el fin de evitar una sobreestimulación de la melanina tras finalizar el tratamiento despigmentante.

Para el camuflaje de lesiones pigmentadas se puede aconsejar el uso de una base de maquillaje o un protector solar con color.

Recomendaciones para elegir el mejor cosmético

Todo producto cosmético comercializado en Europa debe cumplir el Reglamento (CE) Nº1223/2009 de 30 de noviembre de 2009 del Parlamento y del Consejo Europeos.

Para reconocer si un producto es mejor que otro se pueden aplicar varios criterios. Es importante conocer a qué concentraciones son eficaces los principios activos y analizar el etiquetado y ver en qué posición se encuentra. Si un ingrediente está prohibido por la legislación, el producto no puede reivindicar que es “sin” o “libre de” de dicho compuesto; incluso “no testado en animales”, ya que también está prohibido en Europa. Los ingredientes que estén regulados son considerados seguros y no se pueden desprestigiar, como en el caso de los conservantes. Por último, es preferible recomendar productos que dispongan de test de eficacia objetivos, los cuales no son obligatorios.

Bibliografía

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• Krutmann J, Bouloc A, Sore G, Bernard BA, Passeron T. The skin aging exposome. J Dermatol Sci 2017; 85(3):152-61. Disponible en: https://www.jdsjournal.com/article/S0923-1811(16)30816-7/fulltext.
• MedlinePlus en español [Internet]. Manchas en la piel; [revisado 31 mayo 2022; consulta 28 marzo 2023]; Disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/ency/article/003224.htm.
• Reglamento (CE) Nº 1223/2009 del Parlamento Europeo y del Consejo de 30 de noviembre de 2009. Ley aplicable a los estados miembros de la UE.
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