Clorhexidina, esencial en la farmacia

La clorhexidina fue desarrollada en la década de los 40 por Imperial Chemical Industries en Inglaterra por científicos que realizaban un estudio sobre la malaria y su objetivo era la búsqueda de un agente antimalárico. En ese momento los investigadores fueron capaces de desarrollar un grupo de compuestos denominados polibiguanidas, que demostraron tener un amplio espectro antibacteriano y salió al mercado en 1954 como antiséptico para heridas de la piel.

Posteriormente comenzó a usarse en medicina y cirugía tanto para el paciente como para el cirujano. En odontología se utilizó inicialmente para desinfección de la boca y endodoncia. El estudio definitivo que introdujo la clorhexidina en el mundo de la periodoncia fue el realizado por Löe y Schiott en 1970, donde se demostró que un enjuague de 60 segundos dos veces al día con una solución de gluconato de clorhexidina al 0,2% en ausencia de cepillado normal, inhibía la formación de placa y consecuentemente el desarrollo de gingivitis.

Relevancia mundial

Desde 1979, este compuesto ha estado incluido en la lista “The Selection and Use of Essential Medicines “según la OMS.
Dentro de esta lista, en el apartado de “Antiseptics and Disinfectants”, en forma de solución al 5% de digluconate.
Desde el punto de vista comercial, es el segundo antiséptico más utilizado después de la Povidona yodada, con casi el 40% del mercado como vemos en esta tabla:

PRESENTACIONES	CONCENTRACIONES	TIPO DE PRODUCTOS
Clorhexidina para uso tópico	Inferiores al 1%* 0,2% y 0,4%	Cosmético
Clorhexidina para uso tópico	Mayor que 1%*,2% y al 4%	Medicamento
Clorhexidina de soluciones antisépticas para piel sana	2% y al 5% como desinfectante de material de laboratorio y quirúrgico	Productos sanitarios, no apto para heridas

Definición

Según el “Drugbank” la clorhexidina es una biguanida antimicrobiana de amplio espectro utilizada como antiséptico tópico y en la práctica dental para el tratamiento de afecciones dentales inflamatorias causadas por microorganismos. Es uno de los agentes antisépticos de piel y membranas mucosas más comunes en uso hoy en día. La clorhexidina tópica para la desinfección, así como los enjuagues orales para uso dental, tiene actividad contra una amplia gama de patógenos, incluidas bacterias, levaduras y virus.

Usos

La clorhexidina, por su carácter de antiséptico de amplio espectro, puede estar disponible sin receta en varias presentaciones tipo solución, esponjas impregnadas o toallitas desechables para su uso tópico para desinfectar antes de cirugías y/o procedimientos médicos.

Las formulaciones para uso dental, disponibles solo con receta, incluyen un enjuague bucal indicado para el tratamiento de la gingivitis y también hay un “chip” de liberación lenta que se inserta en las bolsas periodontales y está indicado para la reducción de la profundidad de las bolsas en pacientes adultos con periodontitis como terapia adjunta a los procedimientos de raspado dental y alisado radicular.

La gran mayoría de los productos comerciales son de gluconato de clorhexidina, aunque también existen algunos preparado con otras formas de sales como son el acetato de clorhexidina y el clorhidrato de clorhexidina.

Mecanismo de acción

La clorhexidina como antimicrobiano de amplio espectro que es, demuestra su actividad actuando frente a bacterias, levaduras y virus grampositivos y gramnegativos. Los efectos de la clorhexidina se deben a su capacidad para alterar las membranas celulares microbianas. La molécula de clorhexidina cargada positivamente reacciona con los grupos fosfatos cargados negativamente en las superficies de las células microbianas. Esta reacción destruye la integridad de la célula, lo que permite la fuga de material intracelular y permite que la clorhexidina ingrese a la célula, lo que provoca la precipitación de los componentes citoplásmicos y, en última instancia, la muerte celular.

Pero la actividad antimicrobiana depende de la dosis:

– Bacteriostática, en concentraciones más bajas (0,02 % – 0,06 %) que provocan la fuga de sustancias intracelulares como el potasio y el fósforo.
– Bactericida, en concentraciones más altas (> 0,12 %) que provocan la precipitación citoplasmática.

Como principio activo en uno de sus usos más frecuente, los enjuagues orales de clorhexidina, se sabe que un porcentaje de la solución es absorbido por la dentina, debido a la carga positiva de la molécula y ello evita la colonización de patógenos en los dientes.

Este hecho siendo positivo en la defensa de la formación de placa, puede ocasionar el oscurecimiento de los dientes si se usa de forma prolongada, pero es reversible. Será el especialista el que recomiende el tiempo de uso de este tipo de enjuague.

El tiempo de acción de clorhexidina en base alcohólica se inicia a los 30 segundos; si es una zona con vello podría llegar hasta una hora.

Sin embargo, una de las fortalezas de la solución de clorhexidina es que presenta actividad residual de hasta seis horas (a diferencia de povidona yodada cuya actividad es menor de cuatro horas), y su actividad antimicrobiana se ve mínimamente afectada por material orgánico como la sangre o sueros.

La asociación de clorhexidina y alcohol ha demostrado mejor eficacia al complementar la rapidez de inicio de acción del alcohol con la acción residual de clorhexidina. Las características químicas del alcohol juegan un papel importante en potenciar la capacidad de clorhexidina para penetrar hasta el estrato córneo de la piel y lograr así el efecto residual.

Hay factores que favorecen su actividad como son:
• Temperatura elevada.
• pH neutro.
• Detergentes no iónicos.
• Alcohol.
• Derivados catiónicos.

Su grado de absorción es muy escasa y si se absorbe una pequeña parte, se excreta por las heces. No se ha descrito toxicidad sistémica por aplicación tópica o ingestión, lo que le hace un producto muy seguro.

Indicacionas y usos más frecuentes

La clorhexidina puede encontrarse en el mercado como un medicamento con receta, utilizado en odontología mayoritariamente o como un producto de venta libre para la desinfección de la piel y/o del material quirúrgico. Veamos las diferentes presentaciones y a qué concentraciones se usan en el siguiente cuadro: